Тарка

1 таб. трандолаприл 2 мг ; верапамила гидрохлорид 180 мг ; Вспомогательные вещества: слой верапамила гидрохлорида - целлюлоза микрокристаллическая - 59.1 мг, натрия алгинат - 240 мг, повидон K30 - 36 мг, магния стеарат - 2.4 мг, вода - 22.5 мг; слой трандолаприла - крахмал кукурузный - 74.3 мг, лактозы моногидрат - 107 мг, повидон К25 - 10.7 мг, гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) - 4 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) - 11.608 мг, гипромеллоза 15 мПа*с - 1.152 мг, гипролоза 7 мПа*с - 1.152 мг, макрогол 400 - 1.8 мг, макрогол 6000 - 0.322 мг, тальк - 1.878 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.03 мг, докузат натрия - 0.03 мг, титана диоксид (E171) - 1.912 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.112 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.002 мг, краситель железа оксид черный (Е172) - 0.002 мг.

артериальная гипертензия (пациентам, у которых артериальное давление не контролируется с помощью трандолаприла и верапамила в монотерапии или пациентам, которым показана комбинированная терапия трандолаприлом и верапамилом в тех же дозировках).

внутрь. Таблетку проглатывают целиком и запивают водой. Препарат лучше всего принимать утром после еды. Взрослые. Рекомендуемая доза - одна таблетка в день. При длительном лечении максимальная суточная доза препарата по верапамилу не должна превышать 480 мг. Особые группы пациентов. Дети и подростки до 18 лет. Применение препарата Тарка® не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с тем, что эффективность и безопасность препарата не установлены (см. раздел «Противопоказания»). Пожилой возраст. Влияние препарата Тарка® было изучено на ограниченном количестве пожилых пациентов с артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные показывают, что системная доступность препарата Тарка® у пожилых пациентов выше по сравнению с пациентами более молодого возраста с артериальной гипертензией. У некоторых пожилых пациентов может наблюдаться более выраженное снижение артериального давления по сравнению с пациентами молодого возраста.

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любому другому ингибитору АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ; наследственный и идиопатический ангионевротический отек; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II или III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса (ФВ) менее 35 % и/или давления заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст.; фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (в т.ч. у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила; аортальный стеноз или обструкция выносящего тракта левого желудочка; одновременное применение с β-адреноблокаторами (внутривенно) (за исключением пациентов, проходящих лечение в отделении интенсивной терапии); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), включая проведение гемодиализа; цирроз печени с асцитом; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу); одновременное применение с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы, такими как сакубитрил и рацекадотрил (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

безопасность применения препарата Тaрка® у беременных не установлена. Применение при беременности противопоказано. Применение препарата Тарка® не рекомендовано в период грудного вскармливания. Следует отдавать предпочтение препаратам с изученным профилем безопасности для данной группы пациентов, особенно при кормлении новорожденных и недоношенных детей.

в клинических исследованиях максимальная доза трандолаприла составила 16 мг. При этом не было отмечено признаков его непереносимости. Симптомы передозировки препарата Тарка®, обусловленные верапамилом: выраженное снижение АД, атриовентрикулярная блокада, брадикардия и асистолия и отрицательный инотропный эффект. Зарегистрированы случаи смерти от передозировки. Симптомы передозировки препарата Тарка®, обусловленные трандолаприлом: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, водно-электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, головокружение, тревога и кашель. Лечение: в случае передозировки показано промывание желудка и кишечника. Дальнейшее всасывание верапамила, находящегося в желудочно-кишечном тракте, необходимо предотвратить с помощью промывания желудка, назначения сорбента (активированный уголь) и слабительного средства.

головная боль; головокружение; атриовентрикулярная блокада I степени; выраженное снижение АД; ортостатическая гипотензия; шок; гиперемия кожных покровов; «приливы» крови к коже лица; кашель; запор.

Антигипертензивное.

Трандолаприл_x000D__x000D_Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность около 10%. Время достижения Cmax в плазме крови около 1 ч. _x000D_Связывание трандолаприла с белками плазмы крови — около 80% и не зависит от концентрации. Объем распределения трандолаприла около 18 л. T1/2 — менее 1 ч. При многократном применении равновесное состояние концентрации достигается примерно через 4 дня как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией. _x000D_В плазме крови подвергается гидролизу до образования активного метаболита трандолаприлата. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–10 ч. Cmax и AUC не зависят от приема пищи. Абсолютная биодоступность трандолаприлата — около 70%. Связывание с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65% при концентрации 1000 нг/мл до 94% при концентрации 0,1 нг/мл. При равновесном состоянии концентрации эффективный T1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 16 и 24 ч, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. 10–15% дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в фекалиях. В незначительном количестве выводится в неизмененном виде через почки (<0,5%). _x000D_Почечный Cl трандолаприлата варьирует от 1 до 4 л/ч в зависимости от дозы. Фармакокинетика трандолаприла не изучалась у детей до 18 лет. _x000D_Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пожилых пациентов (старше 65 лет). Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пожилых пациентов обоего пола с артериальной гипертензией не изменяются. _x000D_Почечная недостаточность. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов на гемодиализе и с Cl креатинина менее 30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный Cl снижен приблизительно на 85%. _x000D_Печеночная недостаточность. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с нетяжелым алкогольным циррозом печени плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата повышается в 9 и 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменяется. _x000D_Верапамил _x000D_Около 90–92% принятой внутрь дозы верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет всего 22% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. При повторном применении средняя биодоступность может возрастать до 30%. Время достижения пиковой плазменной концентрации составляет 4–15 ч. Равновесная концентрация при многократном применении 1 раз в сутки достигается через 3–4 дня. Связывание с белками плазмы крови около 90%. _x000D_T1/2 при повторном применении равен в среднем 8 ч; 3–4% дозы выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся почками (70%) и через кишечник (16%). Одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче, является норверапамил, фармакологическая активность которого составляет 10–20% от таковой верапамила; его доля составляет 6% от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила сходные. Фармакокинетика верапамила не меняется при нарушении функции почек. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила не меняется у больных с компенсированным нарушением функции печени. Нарушение функции почек не оказывает влияния на выведение верапамила. _x000D_Тарка _x000D_Сведений о фармакокинетическом взаимодействии верапамила и трандолаприла или трандолаприлата нет, поэтому фармакокинетика двух препаратов при совместном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности.

24

Ангионевротический отек: трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, нижних конечностей, языка, голосовых складок и/или гортани. Есть данные о том, что ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы. На фоне лечения ингибиторами АПФ также были отмечены случаи ангионевротического отека кишечника. Такую возможность следует учитывать при развитии болей в животе (сопровождающихся тошнотой или рвотой, или без этих симптомов) на фоне приема трандолаприла. Протеинурия: может развиваться протеинурия, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек или в случае приема относительно высоких доз ингибиторов АПФ. Острый инфаркт миокарда: из-за наличия верапамила препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, ярко выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка. Натрий: препарат Тарка® 180 мг + 2 мг содержит 1,12 ммоль (или 25,71 мг) натрия в расчете на одну дозу. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем потребления натрия.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.