Урсосан капс. 250мг №50

Описание

• Условия хранения

  Капсулы следует хранить в сухом, защищенном от света и месте при температуре от 15° до 25°С.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку указанные препараты могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.
  Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
  Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости - коррекции его режима дозирования.
  В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

• Состав

  Урсодезоксихолевая кислота 250 мг
  Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
  Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

• Побочное действие

  Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не может быть подсчитана по доступным данным.
  Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.
  Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.

• Передозировка

  Симптомы: в случае передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку резорбция урсодезоксихолевой кислоты ухудшается по мере увеличения дозы, что приводит к повышенной ее экскреции с калом.
  Лечение: при установившейся длительной диарее терапию препаратом следует прекратить. Лечение - симптоматическое.

• Противопоказания

  — повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;
  — рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  — нефункционирующий желчный пузырь;
  — острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
  — цирроз печени в стадии декомпенсации;
  — выраженные нарушения функции почек;
  — выраженные нарушения функции печени;
  — выраженные нарушения функции поджелудочной железы.
  Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

• Меры предосторожности

  Противопоказан при печеночной недостаточности.
  Противопоказан при почечной недостаточности.

• Особые указания

  Применение препарата с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер - не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.
  При длительном применении препарата с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.
  После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  Применение препарата Урсосан не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

• Применение при беременности и в период лактации

  Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденнного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
  Женщинам репродуктивного возраста следует принимать препарат Урсосан при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.
  Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Показания к применению

  — неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
  — хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
  — холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
  — неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
  — алкогольная болезнь печени;
  — хронические вирусные гепатиты;
  — дискинезии желчевыводящих путей;
  — билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

• Фармакокинетика

  Всасывание и распределение
  УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки - посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.
  При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmах через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmах составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
  При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.
  Метаболизм и выведение
  Метаболизируется в печени (клиренс при "первом прохождении" через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

• Фармакологическое действие

  Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.
  При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
  Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
  Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
  Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

• Описание товара

  Капсулы твердые желатиновые, размер No0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
  Желчекаменная болезнь (холестериновые камни), заболевания печени с холестатическим синдромом, дискинезия желчных путей.

• Срок годности

  4 года

• Форма выпуска

  Капсулы твердые желатиновые, размер No0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при н