Фемара таб.п/о 2,5мг №30

Описание

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
  Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
  Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - 2А6 и 2С19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

• Состав

  Летрозол 2.5 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, краситель железа оксид желтый (17268), титана диоксид.

• Побочное действие

  Частота возникновения побочных эффектов оценивается следующим образом: возникающие очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%), иногда (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01, <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
  Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
  Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
  Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.
  Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
  Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей; иногда - артрит.
  Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
  Со стороны мочевыводящей системы: иногда - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
  Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боли в молочных железах.
  Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара (приливы); часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда - снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

• Передозировка

  Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Фемара®.
  Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

• Способ применения и дозы

  Для взрослых рекомендуемая доза препарата Фемара® составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.
  В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
  При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.
  У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.
  У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК ≥ 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.
  Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

• Противопоказания

  — эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
  — беременность;
  — период лактации (грудного вскармливания);
  — детский и подростковый возраст до 18 лет;
  — повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.
  Нет данных о применении препарата Фемара® у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

• Меры предосторожности

  У пациенток с нарушениями функции печени коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находится под постоянным наблюдением.
  У пациенток с нарушениями функции почек (КК ≥ 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
  Нет данных о применении Фемары у пациентов с КК менее 10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
  Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
  У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

• Особые указания

  Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат Фемара® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
  Во время терапии Фемарой, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

• Показания к применению

  — ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;
  — ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
  — распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
  — распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Tmax летрозола в крови составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
  Распределение
  Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
  Метаболизм
  Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
  Выведение
  Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
  При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.
  При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

• Фармакологическое действие

  Противоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
  У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
  Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.
  При применении препарата Фемара® в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
  Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.
  На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% в группе плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара®, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
  Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.
  Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара® снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

• Описание товара

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, на одной стороне напечатано "FV", на другой - "CG".
  Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе,получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

• Срок годности

  5 лет

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, на одной стороне напечатано "FV", на другой - "CG".
  1 таб.
  летрозол 2.5 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоз