Эмесет р-р д/в/в и в/м введ. 2мг/мл 2мл №5

Описание

• Условия хранения

  Раствор для в/в и в/м введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
  — с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
  — с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

• Состав

  1 мл
  ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг
  Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат - 0.33, натрия хлорид - 8.3 мг, вода д/и - q.s.

• Побочное действие

  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
  Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
  Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
  Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
  Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
  Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

• Передозировка

  В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
  При передозировке таблетками Эмесет® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
  Специфический антидот не известен.

• Способ применения и дозы

  Цитостатическая терапия.
  Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
  Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
  При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
  — 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии;
  — 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
  При высокоэметогенной химиотерапии:
  — 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
  — непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
  — 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
  Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
  Детям в возрасте старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
  Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
  Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.
  Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
  Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
  Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
  Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
  В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.
  Пожилые больные.
  Изменения дозировки не требуется.
  Больные с нарушениями функции почек.
  При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
  У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг.
  Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
  — 0.9% раствор натрия хлорида,
  — 5% раствор декстрозы,
  — раствор Рингера,
  — 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида,
  — 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

• Противопоказания

  — беременность и период кормления грудью;
  — детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
  — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

• Меры предосторожности

  Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТЗ-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. У пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT необходимо корректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
  При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических ЛС, включая СИОЗС и СИОЗСН, возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения); необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.
  
  Фармацевтические меры предосторожности. Ондансетрон в виде раствора не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими ЛС, за исключением указанных в инструкции по медицинскому применению.
  
  Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Ондансетрон не оказывает негативное влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с механизмами.

• Особые указания

  У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.
  Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
  Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.
  Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

• Показания к применению

  — предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

• Фармакокинетика

  При в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.
  Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

• Фармакологическое действие

  Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
  По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

• Описание товара

  Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
  Тошнота и рвота при химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперациооном периоде.

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
  1 мл
  ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг
  Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат - 0.33, натрия хлорид - 8.3 мг, вода д/и -