Нимбекс р-р для в/в введ. 2мг/мл 2,5мл №5

Описание

• Условия хранения

  Хранить при температуре от 2 до 8°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При совместном применении усиливают эффект миорелаксантов: средства для
  анестезии (летучие вещества, такие как энфлуран, изофлуран и галотан),
  кетамин, другие недеполяризующие миорелаксанты; антибиотики (в т.ч.
  аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и
  клиндамицин), антиаритмики (включая пропранолол, блокаторы кальциевых
  каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин), диуретики (в т.ч. фуросемид и,
  возможно, тиазиды, маннитол и ацетазоламид), соли магния, соли лития,
  ганглиоблокаторы (триметафан, гексаметоний).Ослабляет эффект миорелаксантов предшествующее длительное применение
  фенитоина или карбамазепина. Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность
  нервно-мышечной блокады, вызванной болюсным введением Нимбекса, и не
  изменяет скорость инфузии препарата. Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечной
  блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, может привести к
  длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью
  антихолинэстеразных средств.В редких случаях некоторые препараты могут ухудшать течение или
  способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать
  миастенический синдром, и в результате может наблюдаться повышенная
  чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. К подобным препаратам
  относят различные антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов
  (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид,
  хинидин), противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин),
  триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и препараты лития.Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения
  болезни Альцгеймера, например, донепезилом, может укорачивать длительность
  нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Нимбекса.Фармацевтическое взаимодействиеПри введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с Y-образным
  катетером, Нимбекс совместим со следующими препаратами, обычно
  используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидолом, фентанила
  цитратом, мидазолама гидрохлоридом. Препарат несовместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией
  пропофола.

• Состав

  Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимбекс Раствор для в/в введения от бесцветного до светло-желтого или
  зеленовато-желтого цвета.1 млцисатракурия безилат2.68 мг, что соответствует содержанию
  цисатракурия12 мг Вспомогательные вещества: бензолсульфоновой кислоты раствор 32%2 - q.s.,
  вода д/и - до 1 мл.2.5 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные с разделителем и контролем
  первого вскрытия.5 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные с
  разделителем и контролем первого вскрытия.10 мл - ампулы стеклянные (5) -
  пачки картонные с разделителем и контролем первого вскрытия.Примечания:1. Учитывается 5% избыток цисатракурия безилата, который не
  указан в приведенных выше данных.2. Количество раствора бензолсульфоновой
  кислоты, 32% (м/о) в препарате достаточно для поддержания pH препарата в
  пределах 3.0-3.8 в течение срока годности.

• Побочное действие

  Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса,
  составляет менее 0.5%. Аллергические реакции: покраснение кожи, сыпь, брадикардия, артериальная
  гипотензия, бронхоспазм; очень редко - тяжелые анафилактические реакции у
  пациентов, получавших Нимбекс в сочетании с одним или несколькими
  анестетиками.Прочие: имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или
  миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных
  пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды.
  Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса; у большинства
  из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.

• Способ применения и дозы

  У взрослых при интубации трахеи рекомендуемая доза Нимбекса для болюсного
  введения составляет 150 мкг/кг, которая быстро вводится в течение 5-10 сек
  и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи через 120 сек после
  инъекции. При введении препарата в более высоких дозах нервно-мышечная блокада
  наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические
  показатели Нимбекса при введении в дозах от 100 до 400 мкг/кг здоровым
  взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал
  натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом. Начальная доза Нимбекса для инъекций (мкг/кг)АнестезияВремя до наступления
  90% супрессии Т1а (мин)Время до наступления максимальной супрессии Т1а
  (мин)Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1а
  (мин)100Опиоид3.44.845150Пропофол2.63.555200Опиоид2.42.965400Опиоид1.51.991Т1а - одиночное сокращение, а также первый компонент реакции мышцы,
  приводящей большой палец руки, на супрамаксимальную электрическую
  стимуляцию локтевого нерва.Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной
  первоначальной дозой Нимбекса, на 15%.Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью
  поддерживающих доз Нимбекса. Во время анестезии опиоидами или пропофолом
  Нимбекс в дозе 30 мкг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на
  20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее
  прогрессирующему удлинению.После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости
  началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса. Во время
  анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости
  с 25% до 75% и с 5% до 95% составляет приблизительно 13 мин и 30 мин
  соответственно.Вызванная Нимбексом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием
  антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время
  восстановления проводимости с 25% до 75% и ее полного восстановления
  (коэффициент T4:T1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в
  среднем при 13% T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2
  мин и 5 мин соответственно.У детей в возрасте от 1 мес до 12 лет при интубации трахеи начальная доза
  составляет 150 мкг/кг, препарат вводят быстро в/в в течение 5-10 сек, что
  создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 сек после
  инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности
  рекомендуется начальная доза Нимбекса 100 мкг/кг; в этом случае оптимальные
  условия для интубации трахеи создаются на 120-150 сек после введения
  препарата. При применении Нимбекса у детей в возрасте от 1 мес до 12 лет
  продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное
  восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковой
  анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических
  показателей Нимбекса у детей в возрасте 1-11 мес от таковых у детей в
  возрасте 1-12 лет.Фармакодинамические показатели Нимбекса для детей в возрасте 1-11 мес. Начальная доза Нимбекса для инъекций (мкг/кг)АнестезияВремя до наступления
  90% супрессии Т1а (мин)Время до наступления максимальной супрессии Т1а
  (мин)Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1а (мин)150
  мкгГалотан1.42.052150 мкгОпиоиды1.42.047Фармакодинамические показатели Нимбекса для детей в возрасте 1-12 лет.Начальная доза Нимбекса для инъекций (мкг/кг)АнестезияВремя до наступления
  90% супрессии Т1а (мин)Время до наступления максимальной супрессии Т1а
  (мин)Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1а
  (мин)80Галотан1.72.531100Опиоиды1.72.828150Галотан2.33.043150Опиоиды2.63.638Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады,
  вызванной Нимбексом, максимально на 20%. Информации об использовании
  Нимбекса у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако
  можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить
  продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом, максимально
  на 20%.Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью
  введения Нимбекса в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение
  Нимбекса в дозе 20 мкг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной
  блокады приблизительно на 9 мин. Последующее введение поддерживающих доз не
  приводит к ее прогрессирующему удлинению.После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости
  началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса. Во время
  анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости
  с 25% до 75% и с 5% до 95% составляет приблизительно 11 мин и 28 мин
  соответственно.Вызванная Нимбексом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием
  антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время
  восстановления проводимости с 25% до 75% и ее полного восстановления
  (коэффициент T4:T1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в
  среднем при 13% T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2
  мин и 5 мин соответственно.Взрослым и детям в возрасте от 1 мес до 12 лет для поддержания
  нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для
  стабилизации T1-блокады проводимости на уровне 89-99% после появления
  признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость
  инфузии 3 мкг/кг/мин (180 мкг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной
  блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов
  достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 мкг/кг/мин (0.06-0.12 мг/кг/ч).
  Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение
  скорости инфузии Нимбекса на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации
  цисатракурия безилата в инфузионном растворе, от требуемой глубины
  нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены
  рекомендации по скорости инфузионного введения неразведенного раствора
  Нимбекса для инъекций. Масса тела больного (кг)Доза (мкг/кг/мин)1.01.52.03.0Скорость инфузии
  (мл/ч)200.60.91.21.8702.13.24.26.31003.14.569Непрерывная инфузия Нимбекса с постоянной скоростью не сопровождается
  прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады. После
  прекращения инфузии Нимбекса спонтанное восстановление нервно-мышечной
  проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после
  однократного болюсного введения препарата.Несмотря на то, что введение Нимбекса в виде инфузии специально не
  изучалось у детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного
  введения можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе
  должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.Нет данных по применению Нимбекса у детей в возрасте до 1 мес, поэтому дать
  рекомендации по дозированию препарата в данной возрастной группе нельзя.Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика
  Нимбекса у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако
  действие Нимбекса (как и других миорелаксантов) может начаться несколько
  позже.Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
  Фармакодинамика Нимбекса у них сходна с таковой у пациентов с нормальной
  функцией почек, однако действие Нимбекса может начаться несколько позже.Коррекция дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной
  недостаточности не требуется. Фармакодинамика Нимбекса у них сходна с
  таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Нимбекса
  может начаться несколько раньше.Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на
  сердце. Быстрое введение Нимбекса (в течение 5-10 сек) в виде болюса в
  любой изучавшейся дозе (до 400 мкг/кг включительно) пациентам с тяжелыми
  сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми
  реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.Взрослым пациентам, находящимся в ОИТ, Нимбекс можно вводить в/в струйно
  и/или капельно.Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса
  составляет 3 мкг/кг/мин (180 мкг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких
  пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться.
  При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3
  мкг/кг/мин (от 0.5 до 10.2 мкг/кг/мин /от 30 до 600 мкг/кг/ч/).Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после
  длительной (до 6 дней) инфузии Нимбекса у пациентов в ОИТ составляет
  приблизительно 50 мин.Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов в ОИТ не
  зависит от длительности инфузии.Нет данных по применению Нимбекса во время операций на сердце в условиях
  гипотермии (от 25° до 28°C). Необходимая для поддержания адекватной
  миорелаксации в этих условиях скорость инфузии Нимбекса может быть
  значительно ниже (как и при использовании других миорелаксантов).Правила приготовления, применения и хранения раствораРазведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение 24 ч при
  температуре 5°-25°C в концентрациях от 1 до 2 мг/мл в следующих жидкостях
  для в/в введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена):
  0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузии; 5% раствор декстрозы для в/в
  инфузии.Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его
  разведение следует проводить непосредственно перед применением.
  Приготовленный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует
  вылить.Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера. При
  введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые
  вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным
  количеством совместимого раствора для в/в введения (например,
  физиологическим раствором) после введения каждого препарата. Нимбекс
  стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в
  одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными
  растворами (например, с тиопенталом натрия).Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого
  калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором
  для в/в введения (например, физиологическим раствором).

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату,
  бензолсульфоновой кислоте.С осторожностью применяют при нарушении кислотно-щелочного равновесия и
  электролитного баланса, карциноматозе, нервно-мышечных заболеваниях (в т.ч.
  миастения и миастенический синдром) или других состояниях, которые могут
  привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожогах; гемипарезе или
  парапарезе.

• Меры предосторожности

  С осторожностью применяют при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, карциноматозе, нервно-мышечных заболеваниях (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожогах; гемипарезе или парапарезе.

• Особые указания

  Цисатракурия безилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не
  влияет на сознание и порог болевой чувствительности.Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей,
  имеющие опыт применения миорелаксантов.При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за
  нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную
  дозу препарата. Учитывая возможность перекрестных реакций между
  миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении
  Нимбекса пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на
  другие миорелаксанты, поскольку была выявлена высокая частота встречаемости
  перекрестной чувствительности (более 50%). Цисатракурия безилат не обладает
  выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому
  Нимбекс не оказывает клинически значимого эффекта на ЧСС и не влияет на
  брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией
  блуждающего нерва во время операции.У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний
  значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам.
  Рекомендуемая начальная доза Нимбекса у таких пациентов не должна превышать
  20 мкг/кг.Выраженные нарушения кислотного-щелочного равновесия и/или электролитного
  обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к
  миорелаксантам.Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не
  изучалось. Влияние цисатракурия безилата на пациентов с ожогами также не изучалось.
  Однако при назначении таким пациентам Нимбекса, как и других
  недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину
  дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них. Нимбекс
  является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную
  систему, через которую осуществляется переливание крови.Пациенты в отделениях интенсивной терапииВведение животным лауданозина (метаболита цисатракурия безилата и атракурия
  безилата) в высоких дозах ассоциировалось с транзиторной артериальной
  гипотензией и в некоторых случаях - с симптомами возбуждения коры головного
  мозга. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в ОИТ,
  которые получали атракурия безилат в сочетании с другими препаратами.
  Данные пациенты обычно имели одно или несколько заболеваний,
  предрасполагающих к появлению судорог (например, черепно-мозговая травма,
  гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия),
  поэтому причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена.
  Следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при
  введении Нимбекса приблизительно в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия
  безилата.

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние Нимбекса на репродуктивную функцию не изучалось.
  
  Применение Нимбекса при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  
  Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.

• Показания к применению

  Показания препарата Нимбекс для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время
  хирургических операций;для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

• Фармакокинетика

  При применении препарата в дозе до 400 мкг/кг фармакокинетические параметры цисатракурия безилата не зависят от дозы (8×ED95).
  
  Метаболизм
  
  Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
  
  Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 мл/кг/мин, а T1/2 - 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.
  
  Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса в виде инфузии или болюса сходны.
  
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  
  Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение Vd (+17%) и T1/2 (+4 мин) у пожилых пациентов.
  
  Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.
  
  Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине Vd (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
  
  Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T1/2 равен 27 мин. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.

• Фармакологическое действие

  Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, является
  производным бензилизохинолина.Цисатракурия безилат связывается с н-холинорецепторами окончаний
  двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая
  конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть
  быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и
  эдрофония.При применении в дозах, в 8 раз превышающих ED95 (средняя доза, необходимая
  для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на
  стимуляцию локтевого нерва), Нимбекс не вызывает дозозависимое
  высвобождение гистамина.ED95 цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии
  (тиопентал/фентанил/мидазолам) составляет 50 мкг/кг. ED95 цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии равняется
  40 мкг/кг.

• Описание товара

  Фармако-терапевтическая группа:Миорелаксант недеполяризующий периферического действия

• Срок годности

  2 года. Не использовать после истечения срока годности.

• Форма выпуска

  2,5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.