Рисперидон таб.п/о 2мг №20

Описание

• Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
  
  При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
  
  При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
  
  При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
  
  При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

• Состав

  Активное вещество: одна таблетка содержит активное вещество рисперидон 2 мг.
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая 116 мг, лактозы моногидрат 70 мг, повидон 4 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) 4 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг.
  
  Оболочка: опадрай II бледно-голубого цвета 8 мг, в т.ч. поливиниловый спирт частично гидролизованный 3,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,616 мг, тальк 1,184 мг, титана диоксид 1,948 мг, индигокармин (алюминиевый лак) 0,048 мг, хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,004 мг.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
  
  Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
  
  Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
  
  Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
  
  Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
  
  Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
  
  Прочие: недержание мочи.
  
  

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в одновременном применении повышенной дозы рисперидона и пароксетина.
  
  В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
  
  Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со, слабительным/ Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.
  
  Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует ввести м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

• Способ применения и дозы

  Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
  
  При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
  
  Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к рисперидону.

• Меры предосторожности

  - Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости);
  
  - обезвоживание и гиповолемия;
  
  - нарушения мозгового кровообращения;
  
  - болезнь Паркинсона;
  
  - судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
  
  - тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы");
  
  - злоупотребление лекарственньши средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");
  
  - состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
  
  - опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарственными средствами, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

• Особые указания

  С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
  
  Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
  
  При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
  
  В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
  
  С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
  
  Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
  
  Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
  
  При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
  
  В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
  
  Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  
  В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

• Применение при беременности и в период лактации

  Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Показания к применению

  Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

• Фармакокинетика

  После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
  
  Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
  
  Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
  
  Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
  
  После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
  
  Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
  
  У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

• Фармакологическое действие

  Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
  
  Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

• Описание товара

  Таблетки, покрытые, пленочной оболочкой, бледно-голубого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

• Срок годности

  2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• Форма выпуска

  10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.